Biotilgjengelighet oppgis som regel i prosent. Ved peroral administrasjon av legemidler er det flere forhold i . Alle disse tre variablene bør være kjent før man kan ha velfunderte forventninger om et legemiddels effekter. Man kan for eksempel tenke seg at et antibiotikum i pilleform kan være uvirksomt til tross for en relativt høy biotilgjengelighet hvis kurveforløpet er forsinket på en slik måte at Cmaks ikke overstiger . For å kartlegge farmakokinetikken til et legemiddel benytter man flere ulike metoder. Legemidler som gis intravenøst har per definisjon en biotilgjengelighet på 1. Grunnleggende er måling av konsentrasjoner av legemiddelet i blodprøver på ulike tidspunkter etter at legemiddelet er gitt.
Mengden som gjenfinnes i blodet, angir legemiddelets biotilgjengelighet , dvs. Når et legemiddel gis intravaskulært, unngår man variasjon knyttet til absorpsjon. Absorpsjon og biotilgjengelighet etter peroralt inntak.
Tynntarmen er det viktigste absorpsjonsstedet for de fleste legemidler pga. Forsinket ventrikkeltømming gir økt latenstid før absorpsjonen kommer i gang, og. Ulike barriærer (gap junctions, tight junctions)). Epitelceller (gastrointestinal- trakt, nyretubuli). Vaskulær endotel (varierer fra vev til vev).
Diffusjon gjennom lipidlag. Carrier-mediert transport. V = volum av kompartment. C = konsentrasjon i kompartment. Maksimere biotilgjengelighet.
Så hvordan kan vi øke biotilgjengeligheten ? Når et medikament gis intravenøst, er biotilgjengeligheten 1, fordi det blir forbi hindringer som tarmveggen, samt levermetabolisme. Hva betyr biotilgjengelighet ? Hvor mye av et tilført legemiddel som når blodbanen. Variasjon i farmakokinetiske prosesser. Problemer knytte til denne administrasjonsformen er at biotilgjengeligheten av den påførte dosen er lav og det må ofte dryppes mange ganger i døgnet. Tårevæsken som dannes kontinuerlig vil også være med på å hele tiden fortynne dosen av legemiddel som befinner seg på øyet.
Et legemiddel virker på fire nivåer: 1. Fordeling av legemiddel fra blod til. Opptak av legemiddel til blodet. Inndeling av legemidler etter ekstraksjonsratio og proteinbinding.
Høy clearance, flow begrenset. Hepatisk ekstraksjonsratio. Oral biotilgjengelighet er markert økt ved kirrose.
Plasmakonsentrasjonskurver for lav- clearance . Næringsstoffers innvirkning på absorpsjon og metabolisme av legemidler. Nedsatt blodtrykks senkende effekt. I slike tilfeller er det viktig at forskrivere, farmasøyter og pasienter enkelt kan skille mellom legemidler som ellers har samme innhold. Som regel er dette mulig, fordi barnet tilføres mye mindre legemiddel via morsmelken enn under svangerskapet. I tillegg kan ammende ha behov for legemidler.
En del legemidler har lav peroral biotilgjengelighet , bl. Slike legemidler vil følgelig ikke gi . Resultat: Halveringstiden øker! Større andel fritt legemiddel (ved høy proteinbinding).
I farmakologi refererer det til graden og hastigheten der et administrert legemiddel absorberes av kroppens sirkulasjonssystem, den systemiske sirkulasjon. Hva menes med biotilgjengelighet ?